
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性卵白激酶) 扼制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于自然存在的热健硕卵白激酶扼制剂中的 5-24 残基。
英文称呼:PKI(5-24)
CAS号:99534-03-9
分子式:C94H148N32O31
分子量:2222.38
纯度:≥95% or 98%
货期:现货
性状:白色固体粉末
储存条目:-20℃
序列:Thr-Thr-Tyr-Ala-Asp-Phe-Ile-Ala-Ser-Gly-Arg-Thr-Gly-Arg-Arg-Asn-Ala-Ile-His-Asp
伸开剩余68%序列缩写:TTYADFIASGRTGRRNAIHD
H2O 中的溶化度 : 25 mg/mL (11.25 mM; 超声助溶)
PKI(5-24)是一种经过全心野心与合成的强效、竞争性扼制剂,故意用于靶向并扼制cAMP依赖性卵白激酶(PKA)的活性。PKA当作一种要道的细胞内信号传导分子,在调整多种细胞功能中施展着中枢作用,包括代谢、孕育、分化和细胞凋一火等流程。PKI(5-24)的扼制作用基于其与PKA催化亚基的结称身手,这种结合具有高度的特异性和亲和力,其扼制常数(Ki)仅为2.3纳摩尔(nM),这一数据充分展示了PKI(5-24)当作PKA扼制剂的开阔效用。
PKI(5-24)的野心灵感开端于当然界中存在的热健硕卵白激酶扼制剂,稀疏是这些扼制剂中的5-24号氨基酸残基序列。通过模拟这一自然序列,科学家们告捷地缔造出PKI(5-24),它不仅省略健硕地存在于多样践诺条目下,还能有用地与PKA催化亚基的竞争性结合位点相结合,从而阻断PKA的广泛功能。
当作竞争性扼制剂,PKI(5-24)的作用机制在于它省略与PKA催化亚基的底物结合位点相竞争,拦阻底物(如ATP和卵白质底物)与PKA催化亚基的有用结合。这种竞争性的结合形式确保了PKI(5-24)省略在不改造PKA催化亚基结构的前提下,有用地扼制其催化活性。
PKI(5-24)的强效扼制作用和高度特异性使其成为商榷PKA信号传导机制的热切器用。通过哄骗PKI(5-24),科学家们省略更深切地了解PKA在细胞信号传导中的作用,以及它如何与其他信号分子相互作用来调整细胞功能。此外,PKI(5-24)还可能具有潜在的休养应用,稀疏是在那些与PKA极端激活有计划的疾病中,如某些类型的癌症、心血管疾病和神经退行性疾病等。
值得戒备的是,尽管PKI(5-24)在践诺室商榷中发达出了显赫的扼制恶果,但在将其应用于临床休养之前,还需要进行普遍的安全性和有用性评估。这包括评估PKI(5-24)在生物体内的健硕性、代谢道路、潜在反作用以及与其他药物的相互作用等。通过这些商榷,咱们不错更全面地了解PKI(5-24)的潜在休养价值,并为其昔日的临床应用提供坚实的科学依据。
总之,PKI(5-24)当作一种强效、竞争性、合成的PKA扼制剂,在细胞信号传导商榷和潜在的临床休养中展现出了广阔的应用长进。跟着对其作用机制的深切商榷和临床应用的不断探索,咱们有原理敬佩,PKI(5-24)将在昔日的生物医学商榷中施展愈加热切的作用。
发布于:江苏省